咪康唑(Miconazole)——达克宁的主要成分 | 農藥百科
2020年4月8日—咪康唑(Miconazole)——达克宁的主要成分...例如手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣等,临床上通常会使用外用抗真菌药例如非处方药达克宁®进行治疗。
引言真菌(fungi)在自然界大量存在,大多数存在于土壤或动植物尸体中,在有机物矿化过程中发挥重要作用。真菌感染是一种常见病,特别是居住环境较差、卫生习惯不好、所处气候潮湿、生活质量低下的人群更易发生。真菌感染可分为浅表感染和深部感染,前者发生在皮肤、黏膜和皮下组织,更为常见,后者则侵入黏膜深处影响内脏器官。浅表性真菌感染最常见的就是各种皮肤病,例如手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣等,临床上通常会使用外用抗真菌药例如非处方药达克宁®进行治疗。
唑类抗真菌药水杨酸和苯甲酸是最早用来治疗皮肤、指甲等真菌感染疾病的,效果虽然满意但刺激性较大。随着抗生素的滥用,深部真菌感染发病率越来越高,给抗真菌药物的研发带来新的挑战。两性霉素B(amphotericin B)是最早用来治疗深部真菌感染的抗菌药,可通过静脉滴注方式给药。唑类抗真菌药物(azole antifungal agents)发展与20世纪60年代后期,可同时外用和内服给药,对于浅表和深度真菌感染都有良好治疗效果,整体优于抗真菌抗生素。
常见的抗真菌药物
咪康唑的抗菌机制甾醇是构成真菌和哺乳动物细胞膜的重要成分,同时对细胞膜上酶和离子转运蛋白的功能执行起着重要的作用。真菌与哺乳动物之间的区别是哺乳动物细胞膜的甾醇是胆固醇,而真菌中则是麦角甾醇(ergosterol)。所有的唑类药物都通过抑制14α-去甲基化来抑制麦角甾醇的生物合成。具体说来,唑类药物的N原子可以与真菌CYP450酶的辅基亚铁血红蛋白上的亚铁离子形成络合物,唑类抗真菌药的其余部分与辅基蛋白结合并相互作用,抑制了CYP450酶的脱14α-甲基过程,其结果是使聚集到真菌细胞膜的甾醇依然带有甲基基团。这些甾醇没有正常的麦角甾醇所具有的准确的形状和物理特性,导致膜的渗透性改变,发生泄漏,并使膜中蛋白的功能失常,从而导致真菌细胞死亡。
咪康唑的抗菌机制
咪康唑的合成商品化的咪康唑药物主要是它的硝酸盐形式...