巰嘌呤 | 農藥百科
![巰嘌呤](https://i.imgur.com/WMTbIbA.jpg)
NielsenOH,VainerB,Rask-MadsenJ.Reviewarticle:thetreatmentofinflammatoryboweldiseasewith6-mercaptopurineorazathioprine.Aliment.Pharmacol.
![巰嘌呤](https://i.imgur.com/WMTbIbA.jpg)
巰嘌呤(英語:Mercaptopurine,簡稱6-MP,又名6-巰基嘌呤、巰基嘌呤或巰唑嘌呤)是一種硫嘌呤類化療藥物和免疫抑制劑。[1]
1951年,格特魯德·B·埃利恩和喬治·H·希欽斯用乾酪乳桿菌試驗了100多種嘌呤類似物,其中亦包括了巰嘌呤。[2] 他們發現,這種物質是很強的嘌呤拮抗劑,於是開始在小鼠與白血病患者上進行臨床試驗,並大獲成功。[3][4] 美國食品和藥品管理局(FDA)在1953年批准了巰嘌呤上市——此時巰嘌呤被合成出來僅兩年時間,而臨床試驗更是只進行了十個月。
巰嘌呤主要用於急性白血病(包括急性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病)的維持治療,[5] 同時也被用於治療惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、[6] 真紅血球增多症、[7] 銀屑病關節炎、[8] 和炎症性腸炎(如克羅恩病和潰瘍性結腸炎)。[9]
有研究顯示巰嘌呤在體外具有抗副結核分枝桿菌(Mycobacterium paratuberculosis)的活性。[10]
作用機理[編輯]巰嘌呤是一種嘌呤類似物,屬於嘌呤拮抗劑類抗代謝物。[5] 它能夠抑制醯胺轉移酶,從而干擾嘌呤核苷酸合成;能夠抑制次黃嘌呤核苷酸轉為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程;還能夠抑制煙醯胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的合成及引起脫氧腺苷三磷酸(dATP)和脫氧鳥苷三磷酸(dGTP)水平的下降。這使得巰嘌呤能夠有效抑制DNA的合成,從而抑制腫瘤細胞的生長。[1][11]
不良反應[編輯]巰嘌呤的不良反應較多,且可能達到很嚴重的程度。
其中較輕的有腹瀉、噁心、嘔吐、食慾減退、疲倦、過敏反應(如皮疹和發癢)、脫髮等;較嚴重的則有:骨髓抑制、發熱、...